Katadolon® (katadolon®) - a használati utasítást, készítmény, gyógyszer-analógok, dózisok, oldalsó

segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát - 212 mg; kopovidon - 4 mg; Magnézium-sztearát - 3,5 mg; kolloid szilícium-dioxid - 0,5 mg

Kapszulahéj: Zselatin - 52,9704 mg; Tisztított víz - 8,82 mg; festék vörös vas-oxid (E172) - 0,945 mg; titán-dioxid - 0,2079 mg; nátrium-lauril-szulfát - 0,0567 mg

A gyógyszerformák

Kapszulák: átlátszatlan kemény zselatin (test és a kupak - piros-barna), a méret №2.

A kapszula tartalma: Por a fehér vagy halványsárga, vagy szürkés-sárga vagy világos zöld.

farmakológiai hatások

Farmakológiai hatások - izomlazító, fájdalomcsillapító központi.

farmakodinámia

Flupirtin képviselője szelektív idegsejt káliumcsatorna-aktivátorok (szelektív idegsejt káliumcsatorna-nyitó - SNEPCO), és egy olyan nem-opioid központi hatású analgetikumok.

A flupirtin aktiválja a asszociált G-protein kapcsolt neuronális K + csatornák a belső kijavítását. A hozam K + ionok okoz stabilizálása a nyugalmi potenciál és a csökkentés az idegi ingerelhetőség membránok. Ennek eredményeként következik be a közvetett gátlása NMDA receptorok (N-metil-D-aszpartát), mivel a blokk NMDA receptorok Mg2 + ionok tartjuk mindaddig, amíg a depolarizáció a sejtmembrán történik (közvetett antagonista hatást az NMDA-receptorok).

Amikor egy terápiásán releváns koncentráció flupirtin nem kötődik az alfa-1 -, alfa 2 -, 5-HT1 - (5-hidroxi-triptofán), 5-HT2 -serotoninovymi, dopamin, benzodiazepin, opioid, központi m- és n-kolinerg receptorok.

Ez a központi intézkedés flupirtin vezet végrehajtását három fő hatásának.

Mivel a szelektív nyitó feszültségfüggő K + csatornák egyidejű neuronális K + ionok hozam neuron nyugalmi potenciál stabilizálódik. A neuron kevésbé ingerelhető.

Közvetett flupirtin szembeni antagonizmus NMDA receptorok megvédi a neuronokat bejutása ellen Ca 2+ ionok. Így a lágyított érzékenyítő hatását intracelluláris koncentrációjának növelésére a Ca 2+ ionok.

Következésképpen, ha izgatott neuron gátolt felfelé irányuló átviteli fájdalomérző impulzusokat.

A farmakológiai hatások leírt fájdalomcsillapító hatás, megerősített funkcionálisan megnövelt Ca 2+ ionfelvételben által mitokondriumok, amely akkor következik be terápiásán releváns koncentrációk. Izomrelaxáns hatást fakad egyidejű gátlása átviteli impulzusok motoros neuronok és az idegsejtek megfelelő hatásokat. Így ez a hatás abban nyilvánul főképpen a helyi izomgörcsök, és nem a teljes izomzat általában.

Process hatás chronification

Folyamatok chronification tekinthető folyamatok neuronális plaszticitás miatt az idegsejtek funkcióit. Indukció intracelluláris folyamatok rugalmasságát a neuronok működésének feltételeit teremti meg a végrehajtás a „infláció” mechanizmusok, ahol az erősítés választ minden további impulzus. A dob ilyen változások nagymértékben felelős az NMDA-receptorok (génexpresszió). Közvetett Az ilyen receptorok blokádja által flupirtin elnyomásához vezet e hatások. Ez létrehoz kedvezőtlen feltételei klinikailag szignifikáns krónikus fájdalom, és abban az esetben, krónikus fájdalom jelen volt, mielőtt - a „törlés” fájdalmas memória stabilizálásával membránpotenciál, így csökken a fájdalom érzékenység.

farmakokinetikája

Lenyelés flupirtin gyorsan és csaknem teljesen (90%) felszívódik a belekben. Akár 75% A dózis a májban metabolizálódik a metabolitok képzésére M1 és M2. Aktív metabolit M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin) által képzett hidrolízisével az uretán szerkezetek (1. fázisú reakció) és ezt követő acetilezés (2. reakciólépésben), és biztosítja az átlag 25 % fájdalomcsillapító aktivitását flupirtin. Egy másik metabolit - M2 - nem biológiailag aktív, ez alkotja az oxidációs reakció (1. fázis) a p-fluor-benzil konjugáció követ (2. fázis) a p-fluor-benzoesav glicinnel.

Kutatási mit izoenzim elsősorban részt vesz az oxidatív lebomlás az út, nem hajtották végre. Várható, hogy a flupirtin csak kismértékben képesek kölcsönhatásba lépni.

T1 / 2 flupirtin a plazmából körülbelül 7 óra (10 óra a bázis anyagra és metabolit M1), ami elegendő ahhoz, hogy fájdalomcsillapító hatást biztosítanak.

A flupirtin koncentrációt a vérplazmában arányos a dózissal. Az idősek (65 év felett), mint a fiatalabb betegeknél megnő a T1 / 2 flupirtin (legfeljebb 14 órán át egyetlen dózis és akár 18,6 órán át beadva 12 napon belül) és a Cmax flupirtin a plazmában, illetve 2- 2,5-szer nagyobb.

Nagyrészt kiválasztódik a vesék által (69%): 27% - változatlan, 28% -, mint egy M1 metabolit (acetil metabolit), 12% - formájában M2 metabolit (N-ftorgippurovaya sav); 1/3 A beadott adag metabolitok formájában ismeretlen szerkezetű. Egy kis része a kiválasztott dózis az epével és a széklettel.

Indikációk Katadolon ® készítmény

Akut fájdalom kezelésére a enyhe-közepes súlyosságú felnőtteknél.

Ellenjavallatok

érzékenysége a hatóanyag vagy bármely más komponensét a készítmény;

kialakulásának kockázatát hepatikus encephalopathia és cholestasis miatt encephalopathia alakulhat ki vagy súlyosbodhat a már meglévő encephalopathia vagy ataxia;

súlyos izomgyengeség miatt az intézkedés flupirtin miorelaksiruschim;

összefüggő májbetegség vagy alkoholizmus;

egyidejű alkalmazása flupirtin olyan gyógyszerekkel, amelyek esetleg májkárosító hatás;

közelmúltban gyógyítható vagy meglévő tinnitus, köszönhetően a magas kockázata emelkedett máj enzimek;

Gyermekek életkora 18 év.

Óvintézkedések: veseelégtelenség; hypoalbuminemia; idősebb korban (a betegek 65 évnél idősebb).

Alkalmazása terhesség és szoptatás

Elégtelen adat a flupirtin a terhesség alatt. A kísérleti állatokon végzett vizsgálatok, flupirtin reproduktív toxicitást mutatott, de nem teratogén hatást. A potenciális humán kockázat nem ismert. A gyógyszer Katadolon ® nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve azokat az eseteket, amikor az előny, hogy az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

A vizsgálatok szerint a flupirtin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ebben a tekintetben Katadolon ® nem alkalmazható szoptatás alatt, kivéve, ha a gyógyszer szedését van sürgősen szükség. Ha szükséges, használjon Katadolon ® szoptatás ideje alatt abba a szoptatást.

mellékhatások

Mellékhatások sorolják jelentése a következő: nagyon gyakran (≥1 / 10); általánosan (≥1 / 100, de <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Részéről az epe rendszer: nagyon gyakran - emelkedése máj transzaminázok; gyakorisága nem ismert - hepatitis, májelégtelenség.

Immunrendszer: ritkán - a gyógyszerre túlérzékenységet, allergiás reakció (bizonyos esetekben kíséri megnövekedett testhőmérséklet, bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés).

Egy anyagcsere: gyakran - étvágytalanság.

Az idegrendszer: gyakran - álmatlanság, depresszió, szorongás / idegesség, szédülés, remegés, fejfájás; ritkán - zavart.

Részéről a szerv a látás: ritkán - látásromlás.

A gyomor-bél traktus: gyakran - dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, székrekedés, hasi fájdalom, szárazság a szájnyálkahártya, puffadás, hasmenés.

A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: gyakran - izzadás.

Egyéb: gyakran - fáradtság / gyengeség (15% -ánál), különösen a kezelés kezdetén.

A mellékhatások elsősorban függ a dózis (kivéve allergiás reakciók). Sok esetben ezek eltűnnek a saját, mint a vagy után a kezelés végén.

kölcsönhatás

Ez fokozza az alkohol hatását, nyugtatók és izomrelaxánsok. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a flupirtin fehérje kötődik, az egyik meg kell vizsgálni a lehetőségét kölcsönhatás más egyidejűleg vett gyógyszerek (így például acetil-szalicilsav, benzilpenicillin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin, warfarin és diazepam), amely eltolható flupirtin kapcsolatban fehérjék, vezethet javulása tevékenységüket. Különösen ez a hatás lehet kifejezni egyidejűleg warfarint vagy diazepam a flupirtin.

Ha egyidejű alkalmazása flupirtin és kumarin származékok rendszeresen ellenőrizniük kell a prothrombin index, egy időben adagjának beállításához kumarin. Információk a kölcsönhatás más antikoagulánsok vagy trombocitaromboló szerekkel (beleértve az acetilszalicilsavat) nem. Egyidejű használatát flupirtin gyógyszerek esetén, melyek a máj bontja le, rendszeres ellenőrzését igényli a májenzimek. Kerüljük kombinált használata flupirtin és a kábítószer. paracetamol tartalmú és karbamazepin.

Adagolásra és

Belül. kipréselt folyékony kis mennyiségű folyékony (előnyösen víz). Azáltal, hogy a gyógyszer lehet, míg a függőleges helyzetbe.

Kivételes esetekben Katadolon ® kapszula készítmény nyithat, és megteszi / be csak a szonda a kapszula tartalmát. A lenyelés a kapszula tartalmát ajánlott, hogy semlegesítse az keserű ízét a táplálékfelvétel, például egy banán.

Alkalmazni 100 mg (1 kapszula). 3-4 alkalommal naponta, lehetőleg rendszeres időközönként a dózisok között. Amikor kifejezett fájdalom - 200 mg (2 kapszula.) 3-szor egy nap. A maximális napi dózis - 600 mg (6 kapszula.).

Az adagot intenzitásától függően a fájdalom és az egyéni tolerabilitás. Meg kell alkalmazni a minimális hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 2 hét.

Idős 65 év feletti betegek: a kezelés kezdetén alkalmazott 100 mg (1 kapszula). 2-szer naponta, reggel és este.

Súlyos vesekárosodás vagy hypalbuminaemia: kell figyelemmel kíséri a kreatinin plazmakoncentrációját a vérplazmában. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 300 mg-os (3 kapszula.). Ha szükséges, használjon nagyobb adagot kell a betegek orvos felügyelete mellett.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben: kell figyelemmel kíséri a kreatinin plazmakoncentrációját a vérplazmában, a dózis korrekció nem szükséges.

túladagolás

Vannak beszámolók olyan izolált túladagolási öngyilkossági szándékkal. Amikor megkapta ezt 5g flupirtin okozott a következő tünetek: hányinger, tachycardia, prosztata állapotban, sírás, zavartság, zavartság, szárazra szájnyálkahártya.

Miután hányás vagy alkalmazása kénytelen vizeletkiválasztás, aktív szén és a bevezetése elektrolitok helyreáll 6-12 órán át. A életveszélyes állapot még nem számoltak be.

Abban az esetben, túladagolás, vagy mérgezési tünetei szem előtt kell tartani azt a lehetőséget előfordulási CNS. és megnyilvánulásai hepatotoxicitás típusú amplifikációs metabolikus rendellenességek a májban.

Kezelés: tüneti. Egy specifikus antidotum készítmény ismeretlen.

Vigyázat

Katadolon ® készítményt kell alkalmazni, ha a kezelés más analgetikumok (például NSAID-ok vagy opiátok fény) ellenjavallt.

A vesefunkciójú betegek csökkenése kell figyelemmel kíséri a kreatinin plazmakoncentrációját a vérplazmában.

A betegek 65 évesnél idősebb, vagy súlyos veseelégtelenségben vagy hypalbuminaemia szükség a dózis beállítása.

A kezelés során Katadolon ® 1 alkalommal hetente ellenőriznie kell az állapotát a máj, mert flupirtin a kezelés növelheti a máj transzaminázok, fejlesztése hepatitis és májelégtelenség. Ha a vizsgálat eredményeit a máj kóros vagy klinikai jelek, amelyek jelzik a májkárosodás, szükséges, hogy hagyja abba a használatát Katadolon ® gyógyszer. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy kezelés alatt Katadolon ® kell figyelni, hogy a tünetek a májkárosodás (például étvágytalanság, hányinger, hányás, hasi fájdalom, fáradtság, sötét színű vizelet, sárgaság, viszketés). Ha ezeket a tüneteket észleli hagyja abba a gyógyszer szedését Katadolon ® és sürgősen orvoshoz kell fordulni.

A kezelés flupirtin lehetséges álpozitív diagnosztikai tesztcsíkok bilirubin, urobilinogénszint és fehérje a vizeletben. Egy hasonló reakciót lehetséges mennyiségi meghatározására bilirubin koncentráció a vérplazmában.

Alkalmazásakor a hatóanyag nagy dózisban bizonyos esetekben előfordulhat, hogy a nedves zöld festéssel, amely nem klinikai jele a patológia.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek. Alkalmazásakor Katadolon ® készítmény tartózkodni kell a járművezetéstől és felszerelések ellenőrzése, annak a ténynek köszönhető, hogy a betegnél álmosságot és szédülést, ami befolyásolhatja a koncentrációt és a pszichomotoros sebességet reakciókat. Ez különösen fontos, hogy emlékezzen használata közben alkoholt.

kiadás Form

Kapszula 100 mg. A buborékcsomagolás PVC / alumínium fólia, 10 db. 1, 3 vagy 5 a buborékfólia karton csomagolás.

gyártó

Teva Operations és Polandov C. Z OO Lengyelországban.

A jogi személy, akinek a nevére a forgalmi engedély kiadása: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Izraelben.

Tel. (495) 644-22-34; fax: (495) 644-22-35 / 36.